Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ზილტი / Zylt

სამკურნალო ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა
ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება : 75 მგ კლოპიდოგრელი, კლოპიდოგრელის ჰიდროსულფატის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინირებული სახამებელი, მაკროგოლი 6000, აბუსალათინის ჰიდროგენიზებული ზეთი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), საღებავი ნივთიერება “სიკოფარმ როტ” (E172), ტალკი, პროპილენგლიკოლი.

აღწერილობა
მრგვალი, ვარდისფერი, აპკით შემოგარსული, ოდნავ ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიაგრეგანტული საშუალება.

ათქ კოდი B01AC04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
კლოპიდოგრელი ხელს უშლის თრომბოციტების ზედაპირზე ადენოზინდიფოსფატის (ადფ) რეცეპტორებთან დაკავშირებას და GP ლლბ/ლლა კომპლექსის აქტივაციას. ეს იწვევს თრომბოციტების ადფ- დამოკიდებული აგრეგაციის დათრგუნვას, ასევე მათი აგრეგაციის დათრგუნვას სხვა სტიმულების ზემოქმედებით. კლოპიდოგრელის ეფექტი გრძელდება თრომბოციტის მთელი სიცოცხლის განმავლობაში. თრომბოციტური ფუნქცია აღდგება პრეპარატის მოხსნიდან 7-10 დღეში. 
კლოპიდოგრელის თერაპიული დოზების (75მგ დღეში) ხანგრძლივი მიღებისას თრომბოციტების აგრეგაციის შესამჩნევი დათრგუნვა შეინიშნება უკვე მკურნალობის პირველივე დღეს, შემდეგ ანტიაგრეგანტული ეფექტი ნელ-ნელა იზრდება და მაქსიმუმს აღწევს პრეპარატის რეგულარული მიღების მე-3-7 დღეს. თერაპიული დოზების ხანგრძლივი მიღებისას, ინჰიბირების საშუალო დონე შეადგენს 40-60%-ს. მკურნალობის დასრულების შემდეგ პრეპარატის მოქმედება ჩვეულებრივ მცირდება 5 დღის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა
კლოპიდოგრელის შიგნით მიღებისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება (Tmax = 0.7-0.8 საათი). საკვების მიღება მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე, რომელიც შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. კლოპიდოგრელის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის (კარბოქსილური წარმოებული) დიდი ნაწილი შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (98% და 94% შესაბამისად). კლოპიდოგრელი წარმოადგენს პროპრეპარატს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. აქტიური მეტაბოლით – თიოლის ნაწარმი – წარმოიქმნება კლოპიდოგრელის დაჟანგვისას 2-ოქსო-კლოპიდოგრელამდე და შემდგომი ჰიდროლიზით. დაჟანგვას უზრუნველყოფს სისტემური ციტოქრომ პ450 (2B6 და 3A4 იზოფერმენტებით და ნაკლები ხარისხით 1A1, 1A2 და 2C19). პრეპარატი გამოიყოფა შარდით და განავლით. ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 8 საათს. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში მისი დანიშვნისას (კრეატინინის კლირენსი 5-15 მლ/წთ) კლოპიდოგრელის ძირითადი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად მცირეა ვიდრე იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ/წთ) ან ჯანმრთელ პირებში. თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირება რამდენადმე ნაკლებია, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში, ხოლო სისხლდენის დრო არ ხანგრძლივდება ჯანმრთელ პირებში სისხლდენის ხანგრძლივობასათან შედარებით. თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში კლოპიდოგრელის მაქსიმალური კონცენტრაცია რამდენჯერმე იზრდება, მაგრამ კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია, თრომბოციტების ფუნქციის ადფ-დამოკიდებული დათრგუნვა და სისხლდენის დრო არ განსხვავდება ჯანმრთელ სუბიექტებში იგივე პარამეტრებისგან.

გამოყენების ჩვენებები
ათეროთრომბოზული დარღვევების (მიოკარდიუმის ინფარქტი, პერიფერიული არტერიების თრომბოზი, სისხლძარღვოვანი დაავადებებით გამოწვეული სიკვდილიანობა) პროფილაქტიკა ათეროსკლეროზით დაავადებულებში, მათ შორის, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი (35 დღემდე), იშემიური ინსულტი (7 დღიდან 6 თვემდე) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული ოკლუზიური დაავადებების ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ზილტის ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) 1 ტაბლეტია (75მგ) დღეში.

გვერდითი ეფექტები
არასასურველი მოვლენები იშვიათად საჭიროებენ კლოპიდოგრელით მკურნალობის მოხსნას. შეინიშნება შემდეგი სახის არასასურველი მოვლენები:
• ზოგადი: ტკივილი გულმკერდის არეში, ტრავმები, გრიპისმაგვარი სიმპტომები, ტკივილი, გადაღლა, ასთენია, თიაქარი.
• ცენტრალური და პერიფერული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ქვედა კიდურების კრუნჩხვები, ჰიპერესტეზია, ნევრალგია .
• ვეგეტატური ნერვული სისტემის მხრივ: სინკოპე, გულისცემის გახშირება.
• გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის უკმარისობა, გენერალიზირებული შეშუპება.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, გემოვნების დარღვეა, კუჭის წყლულის პერფორაცია, ჰემორაგიული გასტრიტი, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების წყლულიდან.
• ღვიძლი და სანაღვლე გზები: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ჰეპატიტის, ღვიძლის სტეატოზი.
• სისხლი და სისხლმბადი ორგანოები: თრომბოციტოპენია, ანემია (აპლასტური ან ჰიპოქრომული), აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია.
• კოაგულაციური დარღვევები და სისხლდენა: პურპურა, ექსტრავაზატები, ეპისტაქსისი, სისხლდენა კუჭ-ნაწალვის ტრაქტიდან, სისხლჩაქცევა სახსრებში, სისხლდენა საშარდე გზებიდან, სისხლიანი ნახველი, ქალასშიდა სისლჩაქცევა, რეტროპერიტონეალური ჰემორაგია, სისხლდენა ოპერაციის შემდგომი ჭრილობებიდან, თვალშიდა სისხლჩაქცევები, ჰემოთორაქსი, ფილტვისმიერი სისხლდენა, ალერგიული პურპურა, თრომბული თრომბოციტოპენიური პურპურა.
• ძვალ-სახსროვანი სისტემის მხრივ: არტრალგია, ზურგის ტკივილი, ართრიტი, ართროზი.
• სასუნთქი სისტემის მხრივ: სასუნთქი გზების ანთება, ქოშინი, რინიტი, ბრონქიტი, ხველა, პნევმონია, სინუსიტი.
• კანი: გამონაყარი, ქავილი, კანის დაწყლულება, ბულოზური დერმატიტი, ერითემატოზული გამონაყარი, მაკულოპაპულური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.
• გრძნობის ორგანოები: კატარაქტა, კონიუნქტივიტი.
• შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: საშარდე გზების ინფექცია, ცისტიტი, მენორაგია.
ზემოთ ჩამოთვლილის გარდა კლოპიდოგრელით მკურნლობის დროს შეიძლება ასევე აღინიშნოს ჰემოლიზური ურემიული სინდრომის, მემბრანული ნეფროპათიის და მომატებული მგრძონებლობის (ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ანაფილაქსიური რეაქციები) ერთეული შემთხვევები.

უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• თირკმლის მწვავე უკმარისობა
• ჰემორაგიული სინდრომი, მწვავე სისხლდენა (მაგ. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულიდან, ქალასშიდა სისხლჩაქცევა)
• ძუძუთი კვება

სპეციალური სიფრთხილის ზომები
მიოკარდიუმის ინფარქტგადატანილ პაციენტებში კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება არ შეიძლება ინფარქტის შემდეგ პირველი რამდენიმე დღის განმავლობაში.
კლოპიდოგრელი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. მისი დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენის მაღალი რისკი ტრავმის, ოპერაციის შემდეგ ან სხვა პათოლოგიური მდგომარეობების შედეგად. აგრეთვე პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენისკენ მიდრეკილება (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის და თვალშიდა სისხლჩაქცევებისკენ).
კლოპიდოგრელით მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაგეგმილ ოპერაციამდე მინიმუმ 7 დღით ადრე (მათ შორის სტომატოლოგიური პროცედურები). 
პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ კლოპიდოგრელით მკურნალობის დრო იმატებს სისხლდენისკენ მიდრეკილება, ხოლო სისხლდენა შეიძლება გაგრძელდეს ჩვეულებრივზე ხანგრძლივად. სანამ თვითონ დამოუკიდელად არ შეჩერდება. მცირე ჭრილობების (მაგ. პარსვისას მიყენებული) და ტრავმების შემთხვევაში ჩვეულებრივ საჭირო არ არის რაიმე სახის სპეციალური ზომები, ხოლო დიდი ჭრილობების და ტრავმების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებელი კონსულტაცია.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ჰემოსტასის სისტემის მაჩვენებლების (თრომბოციტების რაოდენობა, თრომბოციტების ფუნქციონალური აქტივობის ტესტები) კონტროლი: ღვიძლის ფუნქციური აქტივობის რეგულარული კვლევა. პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა, კლოპიდოგრელი ინიშნება სიფრთხილით სისხლდენის მომატებული რისკის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ნეგატიური ზემოქმედება დედის და ნაყოფის ორგანიზმზე.
ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ კლოპიდოგრელი ან/და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ლაქტატში. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.

ზემოქმედება ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე
არ არსებობს რაიმე მონაცემები პრეპარტის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის ან სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ვარფარინთან ერთად სისხლდენის მომატებული რისკის გამო. აცეტილსალიცილის მჟავა არ ახდენს ზეგავლენას კლოპიდოგრელით თრომბოციტების ადფ-დამოკიდებული აგრეგაციის დათრგუნვაზე. აცეტილსალიცილის მჟავის პერიოდული დანიშვნა დოზით დღეში 1000მგ არ იწვევს სისხლდენის დროის გახანგრძლივებას. კლოპიდოგრელმა შეიძლება გააძლიეროს აცეტილსალიცილის მჟავის ზეგავლენა კოლაგენით ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციაზე. კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავის ერთდროული დანიშვნისას იზრდება სისხლდენის რისკი, ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.
სისხლდენის მომატებულ რისკთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან და თრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას.
კლოპიდოგრელის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულების და წყლულოვანი  სისხლდენის განივთარების რისკი. ამის გამო სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო მათი ერთდროული დანიშვნისას.
არ არის გამოვლენილი რაიმე კლინიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელის და ატენოლოლის, აგფ ინჰიბიტორების, სისხლში ქოლესტერინის შემამცირებელი ნივთიერებების, ნიფედიპინის, დიგოქსინის, ფენობარბიტალის, ციმეტიდინის, ესტროგენების ან თეოფილინის ერთდროული დანიშვნისას. კლინიკური მონაცემების მიხედვით უსაფრთხოა კლოპიდოგრელის და ფენიტოინის ან ტოლბუტამიდის ერთდროული დანიშვნა. ანტაციდები არ ახდენენ ზეგავლენას კლოპიდოგრელი შეწოვაზე.

დოზის გადაჭარბება
ლიტერატურაში არ არსებობს მონაცემები დოზის წინასწარ განზრახული გადაჭარბების შესახებ. 1050მგ კლოპიდოგრელის მიღებისას (14 ტაბლეტი) არ შეიმჩნეოდა დოზის გადაჭარბების რაიმე სიმპტომები და ნიშნები. არ არსებობს სფეციფიური ანტიდოტი. თრომბოციტების ტრანსფუზიამ შესაძლოა შექცევადი გახადოს კლოპიდოგრელის მოქმედება.

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი. არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით.

სად შევიძინოთ?