რეგულონი / REGULON
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): desogestrel, ethinylestradiol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მეანობა, გინეკოლოგია → საშუალებები კონტრაცეპციისათვის → ჰორმონალური კონტრაცეპტივები → მუდმივი პერორალური გამოყენებისათვის
- მწარმოებელი კომპანია: GEDEON RICHTER Plc
- მწარმოებელი ქვეყანა: უნგრეთი
- გამოშვების ფორმა: 30მკგ+150მკგ ტაბლეტი #21; #3X21
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
ხარისხობრივი და რაოდენობრივიშემადგენლობა
აპკიანი გარსით დაფარული თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 0,03 მგ ეთინილესტრადიოლს და 0,15 მგ დეზოგესტრელს.
პრეპარატი შეიცავს 67.66 ლაქტოზის მონოჰიდრატს.
წამლის ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები:
თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამობურცული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, მარკირებით <<P8>> – ერთ მხარეს და “RG” - მეორეს მხარეს.
კლინიკური თვისებები
ჩვენებები
პერორალური კონტრაცეპცია.
დოზირება და მიღების წესი
თითო ტაბლეტი ყოველდღე ერთი და იგივე დღეს, მენსტრუალური ციკლის პირველი დღიდან 21 დღის განმავლობაში შესვენების გარეშე. შემდეგ მოჰყვება 7 დღიანი შესვენება, რომლის დროსაც ტაბლეტების მიღება საჭირო არ არის, და რომლის დროსაც ვითარდება მენსტრუაციის მსგავსი, მოხსნის სისხლდენა. შემდეგი 21-ტაბლეტიანი შეფუთვის მიღება უნდა დაიწყოს მე-8 დღეს 7-დღიანი შესვენების შემდეგ (4 კვირის შემდეგ პირველი ტაბლეტის მიღებიდან, კვირის იგივე დღეს) მაშინაც კი, თუ მოხსნის სისხლდენა არ დასრულებულა. ეს სქემა უნდა განმეორდეს იქამდე, სანამ საჭიროა კონტრაცეპციული დაცვა. მკურნალი ექიმის რეკომენდაციების დაცვის შემთხვევაში პრეპარატის კონტრაცეპციული ეფექტი ნარჩუნდება 7-დღიანი შესვენების პერიოდშიც, როდესაც პრეპარატის მიღება არ ხდება.
პრეპარატის ნივინეტი პირველად მიღება
პირველი ტაბლეტი უნდა მიიღოთ მენსტრუაციის პირველ დღეს, ამ შემთხვევაში კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება არ არის აუცილებელი.
რეგულონის მიღება ასევე შეიძლება მე-2-დან მე-5 დღის ჩათვლით, ამ შემთხვევაში ტაბლეტების მიღების პირველი ციკლის პირველი 7 დღის განმავლობაში გამოიყენეთ კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდები.
თუ მენსტრუაცია დაიწყო უფრო ადრე, ვიდრე 5 დღის წინ, საჭიროა პაციენტი დაელოდოს მომდევნო მენსტრუაციის პირველ დღეს და შემდეგ დაიწყოს რეგულონის მიღება.
ორსულობის პირველ ტრიმესტრში შეწყვეტის შემდეგ
მუცლის მოშლის ან აბორტის შემდეგ რეგულონის დაწყება შესაძლოა მაშინვე. ამ შემთხვევაში კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება არ არის აუცილებელი.
მშობიარობის ან ორსულობის მეორე ტრიმესტრში შეწყვეტის შემდეგ
ქალებში, რომლებიც არ კვებავენ ჩვილს ძუძუთი, მშობიარობის ან ორსულობის მეორე ტრიმესტრში შეწყვეტის შემდეგ, რეგულონის მიღების დაწყება შეუძლიათ 21-28-ე დღეს. ამ შემთხვევაში კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება არ არის აუცილებელი.
თუ პრეპარატის მიღება დაიწყო მოგვიანებით, კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება აუცილებელია პირველი 7 დღის განმავლობაში.
თუ ორსულობის შემდეგ ადგილი ჰქონდა სქესობრივ კავშირს, საჭიროა პრეპარატის მიღება გადაიდოს შემდეგ მენსტრუაციამდე.
შენიშვნა: ქალებში, რომლებიც კვებავენ ჩვილს ძუძუთი, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება, ვინაიდან მას შეუძლია ლაქტატის რაოდენობის შემცირება.
სხვა პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებიდან რეგულონზე გადასვლა
სხვა პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებიდან მიღების სქემით 21 ან 22 ტაბლეტი, რეგულონზე გადასვლა:
საჭიროა მიღებულ იქნას ყველა ტაბლეტი კონტრაცეპციული პრეპარატის წინა შეფუთვიდან. რეგულონის პირველი ტაბლეტი უნდა მიიღოთ მომდევნო დღეს, გააკეთოთ 7-დღიანი ინტერვალი შეფუთვებს შორის და არ დაოლოდოთმოხსნის სისხლდენას. ასევე არ არის საჭირო კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება.
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებიდან მიღების სქემით 28 ტაბლეტი, რეგულონზე გადასვლა:
რეგულონის პირველი ტაბლეტი მიღებულ უნდა იქნას მას შემდეგ, რაც მიღებულ იქნება წინა შეფუთვიდან ბოლო აქტიური ტაბლეტი (ჰორმონების შემცველი), გაკეთდეს 7-დღიანი ინტერვალი შეფუთვებს შორის და მოხსნის სისხლდენას არ დაელოდოთ. ამ შემთხვევაში დამატებითი კონტრაცეპციული მეთოდების გამოყენება აუცილებელი არ არის.
მხოლოდ პროგესტერონის შემცველი პერორალური კონტრაცეპციული პრეპარატიდან (POP ამ მინი-პილი) რეგულონზე გადასვლა:
პირველი ტაბლეტი მიიღება მენსტრუაციის პირველ დღეს. ამ შემთხვევაში დამატებითი კონტრაცეპციული მეთოდების გამოყენება აუცილებელი არ არის.
თუ მინი-პილის მიღებისას მენსტრუაცია არ დაიწყო, შეგიძლიათ რეგულონის დაწყება ციკლის ნებისმიერ დღეს. თუმცა, ამ შემთხვევაში საჭიროა დამატებითი ბარიერული კონტრაცეპციული მეთოდების გამოყენება პირველი 7 დღის განმავლობაში.
ზემოხსენებულ შემთხვევებში, რომლებიც მოითხოვენ კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენებას, რეკომენდებულია შემდეგი: კონტრაცეპციული რგოლი, ქუდი პლიუს სპერმიციდი, პრეზერვატივი, ან სქესობრივი კავშირისგან თავის შეკავება. ამ შემთხვევაში კალენდარული მეთოდები რეკომენდებული არ არის.
მოხსნის სისხლდენის გამოტოვება
იმისათვის, რომ მოხსნის სისხლდენა არ დაიწყოს, საჭიროა შემდეგი შეფუთვის გაგრძელება 7-დღიანი შესვენების გარეშე. მოხსნის სისხლდენის შეკავება შესაძლოა ნებისმიერი დროის განმავლობაში, მეორე შეფუთვის დასრულებამდეც კი. მოხსნის სისხლდენის გამოტოვებამ შესაძლოა გამოიწვიოს უმნიშვნელო ლაქოვანი გამონადენი ან შუალედური სისხლდენა, რაც არ აქვეითებს პრეპარატის კონტრაცეპციულ ეფექტს. რეგულონის მიღების განახლება შესაძლოა 7-დღიანი შესვენების შემდეგ.
ტაბლეტების გამოტოვება
იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს დაავიწყდა ტაბლეტების მიღება, საჭიროა რამოდენიმე საბაზისო წესის დაცვა:
1. არ შეიძლება ტაბლეტების მიღების შეწყვეტა 7 დღეზე მეტი დროით.
2. ტაბლეტების მიღებისას შვიდდღიანი ინტერვალი საჭიროა ჰიპოთალამუს-ჰიპოფიზი-საკვერცხეების ღერძის საკმარისი ხარისხით დათრგუნვის მისაღწევად.
თუ პაციენტს დაავიწყდა ტაბლეტის მიღება ჩვეულ დროს, უნდა მიიღოს იგი 12 საათის განმავლობაში. შემდეგი ტაბლეტი მიიღება ჩვეულ დროს. ამ დროს კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება საჭირო არ არის.
თუ პაციენტს დაავიწყდა ტაბლეტის მიღება ჩვეულ დროს და ვერ მიიღო იგი 12 საათის განმავლობაში, კონტრაცეპციული ეფექტი დაქვეითდება. რეკომენდებულია ბოლო გამოტოვებული ტაბლეტის მიღება გახსებენისთანავე, მაშინაც კი, თუ მოხდება დღეში ორი ტაბლეტის მიღება. ამ დროს კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება საჭიროა შემდეგი 7 დღის განმავლობაში.
ღებინებისა და დიარეის დროს რეკომენდებული ზომები
თუ ტაბლეტის მიღების შემდეგ ადგილი ჰქონდა ღებინებას ან დიარეას, პრეპარატის აბსორბცია შესაძლოა დაქვეითდეს. თუ გაღიზიანების სიმპტომები ალაგდება 12 საათის განმავლობაში, მიიღეთ დამატებითი ტაბლეტი დამატებითი შეფუთვიდან და განაგრძეთ დანარჩენი ტაბლეტების მიღება ჩვეულ დროს. თუ გაღიზიანების სიმპტომები გახანგრძლივდა 12 საათზე მეტხანს, საჭიროა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდების გამოყენება, იქამდე, სანამ ნარჩუნდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება ასევე შემდეგი 7 დღის განმავლობაში.
თუ ქალს დაავიწყდა რამოდენიმე ტაბლეტის მიღება და ამის შემდეგ პირველი 7-დღიანი შესვენების შემდეგ მოხსნის სისხლდენა არ დაიწყო, შესაძლოა ორსულობა.
უკუჩვენებები
არ უნდა მიიღოთ პერორალური კონტრაცეპციული პრეპარატები ქვემოჩამოთვლილი მდგომარეობების დროს. თუ პრეპარატის მიღების ფონზე ქვემოჩამოთვლილი მდგომარეობებიდან რომელიმე გამოვლინდება პირველად, საჭიროა პრეოპარატის დაუწოვნებლივ შეწყვეტა.
• ორსულობა ან სავაუდო ორსულობა
• ზომიერი ან გამოხატული ჰიპერტონია.
• ჰიპერლიპოპროტეინემია.
• აწმყოში ან ანამნეზში არტერიული ან ვენური თრომბოემბოლია (მაგალითად, ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის ემბოლია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ცერებროვასკულური დარღვევები).
• არტერიული ან ვენური თრომბოემბოლიის სერიოზული ან მრავლობითი ფაქტორების არსებობა (განყოფილება 4.4. განსაკუთრებული სიფრთხილე და უსაფრთხოების ზომები)
• დიაბეტური ანგიოპათია.
• ღვიძლის მძიმე დაავადება, ქოლესტაზური სიყვითლე ან ჰეპატიტი, ან ეს დაავადებები ანამნეზში (თუ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შედეგები არ დაუბრუნდა ნორმის დიაპაზონს და 3 თვის განმავლობაში ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შედეგების ნორმაში დაბრუნებიდან), სიყვითლე ორსულობისას ანამნეზში, სიყვითლე სტეროიდების მიღების ფონზე, როტორის სინდრომი (ოჯახური ქრონიკული არაჰემოლიზური სიყვითლე) დაბინ-ჯონსონის სინდრომი, ჰეპატო-ცელულური სიმსივნეები და პორფირია.
• ქოლელითიაზი.
• ანამნეზში ღვიძლის სიმსივნეები (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი).
• არსებობა ან ეჭვი ესტროგენ-დამოკიდებულ სინსივნეებზე, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიაზე.
• გაურკვეველი გენეზის სისხლდენა საშოდან.
• ამ მომენტში ან ანამნეზში სისტემური წითელი მგლურა.
• სერიოზული ქავილი ანამნეზში წინა ორსულობის ან სტეროიდული პრეპარატების გამოყენების ფონზე, ორსულთა ჰერპესი, ოტოსკლეროზის მანიფესტაცია ან გაუარესება.
• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
განსაკუთრებული სიფრთხილე და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას
შედარებითი უკუჩვენებები
ქვემოჩამოთვლილი დაავადებებიდან ერთის არსებობის შემთხვევაშიც აუცილებელია პერორალური კონტრაცეპციის სარგებელი-რისკის შეფასება და ამ საკითხის განხილვა პაციენტთან იქამდე, სანამ იგი დაიწყებს პერორალური კონტრაცეპციული საშუალების მიღებას.
აუცილებელია პაციენტის ჯანმრთელობაზე ყურადღებით დაკვირვება. გაუარესების, გამწვავების შემთხვევაში ან პრეპარატის მიღების ფონზე ქვემოჩამოთვლილი დაავადებებიდან რომელიმეს გამოვლენის შემთხვევაში, რეკომენდებულია პრეპარატის შეწყვეტა და სხვა, არაჰორმონულ კონტრაცეპციულ საშუალებაზე გადასვლა.
• სისხლის შედედების დარღვევა.
• სისხლის მიმოქცევის დარღვევის რისკთან დაკავშირებული სხვა დაავადებები, მაგალითად, გულის ლატენტური ან ღია უკმარისობა, თირკმლის უკმარისობა ან ამ დაავადებების არსებობა ანამნეზში.
• ეპილეფსია აწმყოში ან ანამნეზში.
• შაკიკი აწმყოში ან ანამნეზში.
• ქოლელითიაზი ანამნეზში.
• ესტროგენ-დამოკიდებული სიმსივნის განვითარების ერთ-ერთი რისკ-ფაქტორის არსებობა, ესტროგენ-მგრძნობიარე გინეკოლოგიური დაავადებები, ისეთები, როგორიც არის ფიბრომა და ენდომეტრიოზი.
• შაქრიანი დიაბეტი.
• მძიმე დეპრესია აწმყოში ან ანამნეზში. თუ ეს დაავადება მიმდინარეობს ტრიპტოფანის მეტაბოლიზმის დარღვევით, ვიტამინ B6-ის შეყვანა შესაძლოა იყოს ღირებული.
• ერიტროციტების ნამგლისებური ჰემოგლობინოპათია, ვინაიდან გარკვეულ სიტუაციებში, მაგალითად, ინფექციის ან ჰიპოქსიის არსებობისას, ამ დაავადებების მქონე პაციენტებში ესტროგენ-შემცველ პრეპარატებს შეუძლიათ მოახდინონ თრომბოემბოლური პროცესების ინდუცირება.
• ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შედეგების ნორმალური მაჩვენებლებიდან გადახრისას, აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
თრომბოემბოლური დაავადებები
ეპიდემიოლოგიური მონაცემების მიხედვით პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენება შესაძლოა დაკავშირებული იყოს არტერიული და ვენური თრომბოზური და თრომბოემბოლური დაავადებების რისკთან, ისეთებთან, როგორებიც არის მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, ღრმა ვენების თრომბოზი და ფილტვის ემბოლია. თუმცა, ეს გართულებები ვლინდება იშვიათად.
ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების მომატებული რისკი, რომელიც დაკავშირებულია პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებასთან, აღიარებულია. თუმცა, იგი უფრო დაბალია, ვიდრე ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების რისკი ორსულობის დროს, რომელიც შეადგენს 60 შემთხვევას 100000 ორსულზე. ზოგიერთ ეპიდემიოლოგიურ მონაცემებში იყო ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების მომატებული რისკის არსებობა ქალებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს, რომლებიც შეიცავს დეზოგესტრელს და გესტოდინს (ე.წ. მესამე თაობის პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს), ვიდრე ქალებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს ლევონოგესტრელის ფუძეზე (ე.წ. მეორე თაობის პერორალური კონტრაცეპტივები).
ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების განვითარების სპონტანური სიხშირე ჯანმრთელ არაორსულ ქალებში, რომლებიც არ იღებენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს, შეადგენს წელიწადში დაახლოებით 5 შემთხვევას 100000 ქალზე ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების რისკი ქალებში, რომლებიც იღებენ მე-2 და მე-3 თაობის პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს, შეადგენს 15 და 25 შემთხვევას 100000 ქალზე წელიწადში, შესაბამისად. ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების განვითარების რისკი მატულობს ასაკთან ერთად, გარდა ამისა არსებობს ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების განვითარების რისკის სხვა ფაქტორებიც, მაგალითად, ჭარბი წონა.
ძალიან იშვიათად, პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების ფონზე ვითარდება ღვიძლის, თირკმელების, მეზენტერიული გარსის, თირკმელების ან ბადურის სისხლძარღვების არტერიული ან ვენური თრომბოზი.
არტერიული ან/და ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების რისკი იზრდება შემდეგ შემთხვევებში:
• ასაკთან ერთად
• მწეველებში სერიოზული მწეველობა და ასაკის მატება ზრდის რისკს, განსაკუთრებით 35 წლის ასაკის ზევით ქალებში).
• დადებითი ოჯახური ანამნეზი (მაგალითად, ღვიძლი ძმის, დის ან მშობლის თრომბოემბოლია ახალგაზრდა ასაკში). მემკვიდრული მიდრეკილების შემთხვევაში, იქამდე, სანამ დაიწყებს პერორალური კონტრაცეპციის გამოყენებამდე პაციენტმა კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოს ექიმს,.
• სხეულის ჭარბი წონა (მასის ინდექსი 30კგ/მ2-ზე მეტი).
• დისლიპოპროტეინემია.
• ჰიპერტონია.
• გულის სარქვლების დაავადებები.
• პარკუჭების ფიბრილაცია.
• დიაბეტი.
• ხანგრძლივი იმობილიზაცია, მოცულობითი ქირურგიული ჩარევა, ოპერაცია ქვედა კიდურებზე ან მოცულობითი ტრავმა. ამ შემთხვევებში რეკომენდებულია პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების შეწყვეტა (გეგმიურ ოპერაციამდე 4 კვირით ადრე) და არ განაახლოთ ოპერაციის შემდეგ ორი კვირის ამოწურვამდე.
ვენური თრომბოემბოლური დაავადებების დროს ვენების ვარიკოზული გაგანიერებასა და ზედაპირულ თრომბოფლებიტზე შეთანხმებული აზრი მიღწეული არ არის.
მშობიარობის შემდგომ პერიოდში უნდა გათვალისწინებელია თრომბოემბოლიის განვითარების შესაძლო მომატებული რისკი.
სხვა დაავადებები, დაკავშირებული სისხლძარღვთა სისტემის გართულებებთან, მოიცავს შაქრიან დიაბეტს, სისტემურ წითელ მგლურას, ჰემოლიზურ-ურემიულ სინდრომს, კრონის დაავადებას, წყლულოვან კოლიტს და ერითროციტების ნამგლისებურ ჰემოგლობინოპათიას.
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების ფონზე შაკიკის სიხშირის ან სიმძიმის მომატებისას, საჭიროა მოიხსნას ტაბლეტების მიღება.
მემკვიდრეობითმა ან შეძენილმა მემკვიდრეობითმა ფაქტორებმა შესაძლოა მიუთითოს ვენური ან არტერიული თრომბოზის არსებობაზე, კერძოდ, აქტივიზირებული პროტეინი C-ს (АПС) რეზისტენტობაზე, ჰიპერჰომოცისტეინემიაზე, ანტითრომბინ-III-ის დეფიციტზე, პროცეინ C-ს და პროტეინ S-ის და ანტიფოსფოლიპიდური ანტისხეულების (კარდიოლიპინის ანტისხეულები, მგლურას ანტიკოაგულანტი) დეფიციტზე.
რისკისა და სარგებელის შეფასების შემდეგ ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს, რომ არსებული დაავადების ეფექტურმა მკურნალობამ შესაძლოა დააქვეითოს თრომბოზის განვითარების რისკი და რომ ორსულობასთან დაკავშირებული რისკები აჭარბებს რისკებს, რომლებიც დაკავშირებულია პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებასთან.
თრომბოზის განვითარების სიმპტომები მოიცავს:
• გულ-მკერდის არეში უეცარი ძლიერი ტკივილი, რომელიც შესაძლოა ვრცელდებოდეს მარცხენა ხელში;
• უეცარი ქოშინი;
• ნებისმიერი უჩვეულო, ძლიერი ან ხანგრძლივი თავის ტკივილი, განსაკუთრებით, თუ იგი განვითარდა პირველად ან უფრო ძლიერია, ვიდრე ჩვეულებრივ, ან თან ახლავს შემდეგი სიმპტომები: მხედველობის უეცარი ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა ან დიპლოპია, აფაზია, თავბრუსხვევა, კოლაფსი, რომელსაც ახლავს ან არ ახლავს ფოკალური ეპილეფსიური გულყრა, სისუსტე ან ძლიერ გამოხატული სხეულის ცალმხრივი დაბუჟება, მოტორული დარღვევები, წვივის ძლიერი ტკივილი ცალმხრივად და მწვავე ტკივილი მუცლის არეში.
ონკოლოგიური დაავადებები
ესტროგენის შემცველი ჰორმონული პრეპარატები ჰორმონ-დამოკიდებული სიმსივნეების ზრდის ხელშემწყობია. ამიტომ, ასეთი სიმსივნეების მქონე პაციენტებში ჰორმონული კონტრაცეპტივები უკუნაჩვენებია.
ჩატარებულ იქნა მრავლობითი კვლევა ქალების მონაწილეობით, რომლებიც იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს, იმ მიზნით, რომ გამოვლენილიყო საკვერცხეების, ენდომეტრიუმის, ძუძუს და საშილოსნოს ყელის კიბოს განვითარების სიხშირე. ამ გამოკვლევებისშედეგების თანახმად პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღება მნიშვნელოვნად უზრუნველყოფს საკვერცხეებისა და ენდომეტრიუმის კიბოსაგან დაცვას.
ზოგიერთ გამოკვლევაში გამოვლენილ იქნა საშვილოსნოს ყელის კიბოს რიცხვის მატება ქალებში, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს, თუმცა, ეს შედეგები საკმაოდ ურთიერთსაწინააღმდეგოა. საშვილოსნოს ყელის კიბოს განვითარებაზე ასევე შეიძლება გავლენა იქონიოს სექსუალურმა ქცევამ და რიგმა სხვა ფაქტორებმა.
54 ეპიდემიოლოგიური კვლევის მეტა-ანალიზის მონაცემებით გამოვლინდა, რომ ძუძუს კიბოს განვითარების რისკი მომატებულია ქალებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს. თუმცა, ამ ქალებში ძუძის კიბო გამოვლინდა უფრო ადრე.
40 წელზე ნაკლები ასაკის ქალებში ძუძუს კიბო გხვდება იშვიათად იმის დამოუკიდებლად, იღებენ თუ არა ისინი კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს. რისკი იზრდება ასაკთან ერთად. სარძევე ჯირკვლის დიაგნოსტირებული კიბოს წილი დაბალია და პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღება ითვლება ერთ-ერთად რამოდენიმე ფაქტორიდან.
ქალი გაფრთხილებული უნდა იყოს ძუძუს კიბოს განვითარების რისკის შესახებ და გადაწყვეტილება პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების შესახებ მიღებულ უნდა იქმას სარგებელი-რისკის შეფასების გათვალისწინებით (პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღება მნიშვნელოვნად უზრუნველყოფს საკვერცხეებისა და ენდომეტრიუმის კიბოსაგან დაცვას).
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების ხანგრძლივად მიღებისას იშვიათ შემთხვევებში გამოვლენილი იქნა ღვიძლის კეთილთვისებიანი და ავთვისებიანი სიმსივნეები. ეს შეიძლება გახდეს სირთულე აბდომინური ტკივილის დიფერენციალური დიაგნოსტიკისას, რომელის შესაძლოა ასევე იყოს ღვიძლის გადიდების ან ფარული სისხლდენის სიმპტომი.
სამედიცინო გამოკვლევა
პერორალური კონპრაცეპციის დაწყებამდე აუცილებელია, რომ მკურნალი ექიმი სრულყოფილად გაეცნოს ოჯახის და პირად ანამნეზს, ასევე, საჭიროა ფიზიკალური და გინეკოლოგიური გამოკვლევა, არტერიული წნევის გაზომვის, ლაბორატორიული გამოკვლევების, სარძევე ჯირკვლებისა და მცირე მენჯის ორგანოების გამოკვლევა და საშოს ციტოლოგიური გამოკვლევის ჩათვლით, და გამოკვლევები განმეორდეს რეგულარულად.
რეგულარული სამედიცინო გამოკვლევები მნიშვნელოვანია, ვინაიდან პროცესში შესაძლოა გამოვლინდეს უკუჩვენებები და რისკის ფაქტორები პერორალური კონტრაცეპტოვების მიღების დასაწყისშივე.
აუცილებელია ქალის ინფორმირება, რომ პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებები, არ იცავს აივ-ინფექციებისგან (შიდსი-ს) და სქესობრივი გზით გადამდები სხვა დაავადებებისგან.
ლაბორატორიული გამოკვლევების მაჩვენებლების ცვლილებები
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენებამ, მათში ესტროგენული კომპონენტის არსებობის გამო, შესაძლოა გავლენა მოახდინოს რიგ ლაბორატორიული გამოკვლევების შედეგებზე, მათ შორის, ღვიძლის ფუნქციური სინჯის, თურკმელების, თირკმელზედა ჯირკვლების, ფარისებრი ჯირკვლის, ფიბრინოლიზის და სისხლის შედედების პარამეტრებზე, სისხლის პლაზმაში ლიპოპროტეინებისა და გადამტანი ცილების დონეზე.
ქლოაზმა
ზოგიერთ ქალს პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების ფონზე უვითარდება ქლოაზმა, განსაკუთრებით ქალებში ორსულთ ქლოაზმით ანამნეზში. ქალები, რომლებიც შედიან რისკის ჯგუფში, უნდა მოერიდნენ მზის სხივების აბაზანების და ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედებას.
პრეპარატის კონტრაცეპციული ეფექტის საიმედოობა შესაძლოა დაქვეითდეს შემდეგ შემთხვევებში:
კომბინირებული პერორალური პრეპარატების კონტრაცეპციული ეფექტი შესაძლოა დაქვეითდეს ტაბლეტების გამოტოვების, ღებინების ან ერთდროულად ზოგიერთი სხვა პრეპარატის მიღებისას.
გამოტოვებული ტაბლეტი
თუ ქალს დაავიწყდა ტაბლეტის მიღება ჩვეულ დროს, საჭიროა მისი მიღება 12 საათის განმავლობაში.შემდეგი ტაბლეტი საჭიროა მიიღოს ჩვეულ დროს. ამ შემთხვევაში კონრაცეპციის დამატებითი მეთოდების მიღება საჭირო არ არის.
თუ ქალს დაავიწყდა ერთი ან მეტი ტაბლეტის მიღება და არ მიიღო ის 12 საათის განმავლობაში, შესაძლოა კონტრაცეპციული ეფექტის დაქვეითება. რეკომენდებულია მიიღოს ბოლო გამოტოვებული ტაბლეტი მაშინვე, როგორც კი პაციენტს გაახსენდება მაშინაც კი, თუ მოუწევს ერთ დღეს ორი ტაბლეტის მიღება, და შემდეგ მიიღება ტაბლეტები ჩვეულებისამებრ. ამ შემთხვევაში საჭიროა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდების გამოყენება მომდევნო 7 დღის განმავლობაში.
ღებინება და დიარეა
თუ ტაბლეტის მიღების შემდეგ ადგილი ჰქონდა ღებინებას ან დიარეას, პრეპარატის აბსორბცია შესაძლოა დაქვეითდეს. თუ გაღიზიანების სიმპტომები ალაგდება 12 საათის განმავლობაში, მიიღეთ დამატებითი ტაბლეტი დამატებითი შეფუთვიდან და განაგრძეთ დანარჩენი ტაბლეტების მიღება ჩვეულ დროს. თუ გაღიზიანების სიმპტომები გახანგრძლივდა 12 საათზე მეტხანს, საჭიროა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდების გამოყენება, იქამდე, სანამ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება და შემდეგი 7 დღის განმავლობაში.
თუ ქალს დაავიწყდა რამოდენიმე ტაბლეტის მიღება, და ამის შემდეგ პირველი 7-დღიანი შესვენების შემდეგ მოხსნის სისხლდენა არ დაიწყო, შესაძლოა ორსულობა.
თუ პაციენტი იღებს სხვა სამკურნალო პრეპარატებს პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებთან ერთად
თუ პაციენტი იღებს პრეპარატებს, რომლებმაც შეუძლია დააქვეითოს პრეპარატის რეგულონი კონტრაცეპციული ეფექტი, უნდა გამოიყენოთ კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდი.
პრეპარატის რეგულონი კონტრაცეპციული ეფექტის დაქვეითება შესაძლებელია, თუ რეგულონის მიღების შემდეგ პაციენტს აქვს მოხსნის არარეგულარული სისხლდენები, ლაქოვანი გამონადენი ან შუალედური სისხლდენები. თუ მოხსნის სისხლდენა არ განვითარდა, ან თუ განვითარდა მოხსნის არარეგულარული სისხლდენა, ორსულობის დადგომა ნაკლებსავაუდოა და საჭიროა პრეპარატის მიღება შეფუთვის დასრულებამდე. თუ მეორე ციკლის ბოლოს მოხსნის სისხლდენა ისევ არ განვითარდა ან მოხსნის სისხლდენის დარღვევები არ ალაგდა, პერორალური კონტრაცეპციული საშუალების მიღების გაგრძელებამდე საჭიროა შეწყვიტეოთ ტაბლეტების მიღება გამორიცხოთ ორსულობა.
სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და სხვა ფორმის ურთიერთქმედებები
წამლების ურთიერთქმედებებს, რომლებიც იწვევს სასქესო ორგანოების კლირენსის მომატებას, შეუძლია შუალედური სისხლდენის გამოწვევა და კონტრაცეპციული ეფექტის დაქვეითება. ასეთი ურთიერთქმედებები იყო გამოვლენილი გიდანტოინებთან, ბარბიტურატეთან, პრიმიდონთან, კარბამაზეპინთან და რიფამპიცინთან მიმართებაში; ოქსკარბაზეპინს, ტოპირამატს და გრიზეოფულვინს ასევე შესაძლოა გააჩნდეთ მსგავსი ეფექტი. ამ ურთიერთქმედების მექანიზმი, როგორც ჩანს, ეფუძნება ამ პრეპარატების თვისებას - ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ინდუცირებას. ფერმენტების ინდუქციის მაქსიმალური ხარისხი შეიმჩნევა მკურნალობის დაწყებიდან მხოლოდ 2-3 კვირის შემდეგ, თუმცა, ნარჩუნდება მკურნალობის დასრულებიდან მინიმუმ 4 კვირა.
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების კონტრაცეპციული ეფექტის დაქვეითებას იწვევს აგრეთვე, ანტიბიოტიკების - ამპიცილინის და ტეტრაციკლინის ერთდროული მიღება, თუმცა მოქმედების მექანიზმი უცნობია.
ქალები, რომლებიც იღებენ მკურნალობას ზემოჩამოთვლილი ჯგუფებით, მცირე დროის განმავლობაში, ტაბლეტებთან ერთად უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდები, თანმხლები პრეპარატის მიღების პერიოდში და ამ პრეპარატის მოხსნიდან 7 დღის განმავლობაში.
ქალები, რომლებიც იღებენ რიფამპიცინს, უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდები რიფამპიცინით მკურნალობის მთელ პერიოდში და 28 დღის განმავლობაში ამ პრეპარატის მოხსნიდან. იმ შემთხვევაში, როდესაც თანმხლები პრეპარატის რაოდენობა აჭარბებს შეფუთვაში პერორალური კონტრაცეპტივის რაოდენობას, საჭიროა პერორალური კონტრაცეპტივის ახალი შეფუთვის დაწყება მაშინვე, 7-დღიანი შესვენების გარეშე.
ქალებს, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც იწვევს ღვიძლის ფერმენტების აქტივაციას, სპეციალისტები ურჩევენ ჰორმონული კონტრაცეპციული საშუალებების დოზირების გაზრდას. თუ ჰორმონების დიდი დოზების დანიშვნა არ არის რეკომენდებული, ან თუ მაღალი დოზა არასაკმარისია ან არ არის უსაფრთხო, მაგალითად, მოხსნის არარეგულარული სისხლდენის დროს, საჭიროა კონტრაცეპციის სხვა მეთოდების რეკომენდება.
მცენარეული წარმოშობის სამკურნალო საშუალებას კრაზანას (Hypericum perforatum, კრაზანას) შეუძლიაპრეპარატის კონტრაცეპციული ეფექტის დაქვეითება და ეს ეფექტი გრძელდება სულ ცოტა 2 კვირის მანძილზე კრაზანას მოხსნიდან.
პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს შეუძლია გლუკოზის ამტანობის დაქვეითება, ამიტომ საჭიროა ინსულინის დოზის ან შიგნით მისაღები დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების დოზის მომატება.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: რეგულონის ტაბლეტების დაწყებამდე აუცილებელია გამოირიცხოს ორსულობა. თუ პრეპარატის მიღების ფონზე დადგა ორსულობა, საჭიროა სასწრაფოდ შეწყდეს პრეპარატის რეგულონი მიღება.
ეპიდემიოლოგიურ კვლევებში დადგინდა, რომ თანდაყოლილი მანკების სიხშირე ახალშობილებში, რომელთა დედებიც იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს ორსულობამდე, არ გაზრდილა და ორსული ქალის მიერ ორსულობის ადრეულ ვადაზე პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებისას ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლენილა.
ლაქტაცია: იქიდან გამომდინარე, რომ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს შეუძლია ლაქტატის რაოდენობის შემცირება და მისი შემადგენლობის ცვლილება, გარდა ამისა, ლაქტატში გადასვლა, პრეპარატების მიღება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებულიარ არის
ავტომობილის და მექანიზმების მართვა
ავტომობილისა და მექანიზმების მართვაზე პრეპარატის რეგულონი გავლენა გამოვლენილი არ არის.
არასასურველი მოვლენები
სერიოზული არასასურველი მოვლენები, რომლის დროსაც აუცილებელია პრეპარატის რეგულონი მოხსნა:
• ეპიდემიოლოგიური მონაცემებით პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენება შესაძლოა დაკავშირებული იყოს არტერიული და ვენური თრომბოზული და თრომბოემბოლური დაავადებების რისკის მომატებასთან, ისეთების, როგორიც არის მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, ღრმა ვენების თრომბოზი, და ფილტვის ემბოლია. თუმცა, ეს გართულებები ვითარდება იშვიათად.
• ძალიან იშვიათად, პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების ფონზე ვითარდება ღვიძლის, თირკმელების, მეზენტერიული საფარის თირკმელების ან ბადურის სისხლძარღვების არტერიული ან ვენური თრომბოზი. არის თუ არა კავშირში ამ გართულებების განვითარება პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებასთან, ერთიანი მოსაზრება მიღწეული არ არის.
• პრეპარატის მიღების ფონზე ჰიპერტონიის განვითარებისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა.
• ესტროგენის შემცველი ჰორმონული კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენებას შეუძლია ჰორმონ-დამოკიდებული სიმსივნეების ზრდის გამოწვევა. ამიტომ, ასეთი სიმსივნეების მქონე პაციენტებში ჰორმონული პრეპარატების გამოყენება უკუნაჩვენებია.
• პაციენტთან უნდა იქნას განხილული ძუძუს კიბოს განვითარების რისკის მომატების შესაძლებლობა და შეფასდეს სარგებელი-რისკი იმის გათვალისწინებით, რომ პერორალური კონტრაცეპტივენის გამოყენება ამცირებს ზოგიერთი სხვა სახის კიბოს განვითარების რისკს, მაგალითად საკვერცხეების და ენდომეტრიუმის.
• პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებას შეუძლია ქოლესტაზური სიყვითლის და ქოლელითიაზის გამოწვევა.
• პერორალური კონპრაცეპტივების გამოყენებისას, ქალებში ჰიპერგლიცერიდემიით ან ამ დაავადებით ოჯახურ ანამნეზში შესაძლოა გაიზარდოს პანკრეატიტის განვითარების რისკი.
• ღვიძლის ფუნქციის მწვავე ან ქრონიკული დარღვევისას პრეპარატის მიღების შეწყვეტა საჭიროა იქამდე, სანამ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების შედეგები არ დაუბრუნდება ნორმას.
• თუ ორსულობის ადრეულ ვადაზე ან სასქესო ჰორმონების ადრე გამოყენებისას პაციენტს აღენიშნებოდა ქოლესტაზური სიყვითლე, საჭიროა პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების შეწყვეტა.
• მიუხედავად იმისა, რომ პერორალურ კონტრაცეპციულ საშუალებებს შეუძლია ზემოქმედება ინსულინორეზისტენტობაზე და გლუკოზის ამტანობაზე, დიაბეტით დაავადებულ ქალებში სქემის ცვლილების აუცილებლობა არ არის. თუმცა, დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებისას საჭიროა ექიმის მეთვალყურეობა.
• ზოგიერთ ქალს პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების ფონზე უვითარდება ქლოაზმა, განსაკუთრებით ქალებში, ანამნეზში ორსულთა ქლოაზმით, რომლებიც შედიან რისკის ჯგუფში, უნდა მოერიდნენ მზის სხივების აბაზანების და ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედებას.
• ძალიან იშვიათ შემთხვევაში პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენებას შეუძლია რეაქტიული სისტემური წითელი მგლურას პროვოცირება.
• კიდევ ერთი იშვიათი გართულება პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებისას არის <<წმინდა ვიტას ცეკვა>> (ქორეა, დარღვევა ნერვული სისტემის მხრივ), რომელიც ალაგდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.
პრეპარატის რეგულონი მიღებისას შესაძლოა ჩვეულებრივზე ხშირად გამოვლინდეს შემდეგი არასასურველი მოვლენები:
• სასქესო ორგანოები: მენსტრუაციებს შორის სისხლდენები, პრეპარატის მიღების შემდეგ ჩვეული მენსტრუალური სისხლდენის მოცულობის დაქვეითება ან არარსებობა, საშოდან გამონადენის ხასიათის შეცვლა, საშვილოსნოს ფიბრომის (საშვილოსნოს კეთილთვისებიანი სიმსივნე) ზომის მომატება, ენდომეტრიოზის (საშვილოსნოს შიდა გარსის პათოლოგიური გასქელება) მიმდინარეობის და საშოს ზოგიერთი ინფექციის, მაგალითად, რძიანას (კანდიდოზი) გაუარესება.
• სარძევე ჯირკვლები: მგრძნობელობა, ტკივილი, ზომებში მომატება, გამონადენი.
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა, ღებინება, ნაღვლის ბუშტის კენჭები (ქოლელითიაზი),
კანის სიყვითლე (ქოლესტაზური სიყვითლე).
• კანი: გამონაყარი, მოყვითალო-მოყავისფრო ლაქები (ქლოაზმა).
• თვალები: კონტაქტური ლინზების შემთხვევაში დისკომფორტი.
• ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, შაკიკი, გუნება-განწყობის ცვალებადობა, დეპრესია.
• მეტაბოლური ცვლილებები: სითხის შეკავება, სხეულის წონის ცვლილება, გლუკოზის ამტანობის დაქვეითება.
არის შეტყობინებები იმის შესახებ, რომ პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების ფონზე შესაძლოა განვითარდეს ან გაძლიერდეს შემდეგი დაავადებები, თუმცა კავშირი პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღებასთან არადამაჯერებელია: სიყვითლე ან/და ქავილი ქოლესტაზის გამო; კენჭები ნაღვლის ბუშტში; პორფირია; სისტემური წითელი მგლურა; ჰემოლიზურ-ურემიული სინდრომი; ქორეა; ორსულთა ჰერპესი; ოტოსკლეროზის გამო სმენის გაკარგვა; კრონის დაავადება; წყლულოვანი კოლიტი; ეპილეფსია; საშვილოსნოს მიომა.
სისტემურ-ორგანული კლასი | ძალიან ხშირი ≥1/10 (ვლინდება 100 პაციენტიდან 10-ზე მეტში | ხშირი ≥1/100-დან <1/10-მდე (ვლინდება 100 პაციენტიდან 1-10-ში | არახშირი ≥1/1,000-დან <1/100-მდე (ვლინდება 1000 პაციენტიდან 1-10-ში | იშვიათი ≥1/10,000-დან <1/1,000-მდე (ვლინდება 10000 პაციენტიდან 1-10-ში | ძალიან იშვიათი <1/10,000-მდე (ვლინდება 10000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებში |
ფსიქიკის დარღვევები |
| დეპრესია, ცვალებადი გუნება-განწყობა, ლიბიდოს დაქვეითება |
|
|
|
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ |
| შაკიკი თავის ტკივილი ნევროზულობა თავბრუსხვევა |
|
|
|
დარღვევები სმენისა და წონასწორობის ორგანოს მხრივ |
|
|
| ოტოსკლეროზი |
|
დარვევები სისხლძარღვების მხრივ |
|
| მაღალი არტერიული წნევა | თრომბოზი ემბოლია |
|
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ |
| გულისრევა ღებინება |
|
|
|
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
|
|
აკნე გამონაყარი |
|
|
|
დარღვევები სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ
| შუალედური სისხლდენა სუსტი სისხლდენა
| დისმენორეა პრედმენსტრუალური სინდრომი ამენორეა სარძევე ჯირკვლების გაუხეშება
|
|
|
|
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე | სხეულის მასის მომატება |
|
|
|
|
ჭარბი დოზირება
პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების მიღების შემდეგ სერიოზული გვერდითი მოვლენები გამოვლენილი არ ყოფილა. ამიტომ, ჭარბი დოზირების მკურნალობა საჭირო არ არის. თუმცა, თუ დოზის გადაჭარბება აღმოჩენილ იქნა ორი ან სამი საათის განმავლობაში, შეიძლება კუჭის ამორეცხვა. ანტიდოტი არ არსებობს, საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სისტემური გამოყენების ჰორმონული კონტრაცეპციული საშუალებები.
ათქ კოდი: G03A A09.
რეგულონი წარმოადგენს პერორალურ კომბინირებულ კონტრაცეპციულ საშუალებას, რომლის ეფექტი, პირველ რიგში ხორციელდება გონადოტროპინების სინთეზის ინჰიბირების და ოვულაციის დათრგუნვის ხარჯზე. გარდა ამისა, პრეპარატი ახდენს ცერვიკალურ ლორწოში სპერმატოზოიდების გადაადგილების ინჰიბირებას და ხელს უშლის განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციას.
ეთინილესტრადიოლი წარმოადგენს სინთეზურ ესტროგენს.
დეზოგესტრელი წარმოადგენს სინთეზურ პროგესტერონს, რომელიც პერორალური შეყვანისას ავლენს ოვულაციის მაინჰიბირებელ, ძლიერ პროჰესტაგენურ ეფექტს და ანტიესტროგენულ აქტივობას, არ ახასიათებს ესტროგენული მოქმედება და ახასიათებს სუსტი ანდროგენულ/ანაბოლური ეფექტი.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
დეზოგესტრელი
აბსორბცია
დეზოგესტრელი სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება, რის შემდეგაც მეტაბოლიზდება 3-კეტო-დეზოგესტრელამდე (ეტონოგესტრელი), რომელიც წარმოადგენს დეზოგესტრელის აქტიურ მეტაბოლიტს. სისხლის პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაცია (ჩ მახ) შეადგენს დაახლოებით 2 ნგ/მლ და აღწევს 1.5 საათში (ტ მახ). დეზოგესტრელის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 62-81%.
განაწილება
3-კეტო-დეზოგესტრელი ხასიათდება პლაზმის ცილებთან გამოხატული მსგავსებით, განსაკუთრებით სასქესო ჰორმონების დამაკვშირებელ ალბუმინთან და გლობულინთან, (სჰდგ). სისხლის პლაზმაში ვლინდება თავისუფალი დეზოგესტრელის მხოლოდ 2-4%. ეთინილესტრადიოლით გამოწვეული სჰდგ-ს კონცენტრაციის მომატება გავლენას ახდენს სისხლის პლაზმის ცილების განაწილებაზე, რაც იწვევს სჰდგ-შეკავშირებული ფრაქციის მომატებას და ამცირებს ალბუმინ-შეკავშირებულ ფრაქციას. გადამაწილების მოცულობა შეადგენს 5ლ/კგ.
მეტაბოლიზმი
ეტონოგესტრელი სრულად მეტაბოლიზდება სტეროიდული ჰორმონების მეტაბოლიზმის ცნობილი გზით. სისხლის პლაზმიდან მეტაბოლური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 2 მლ/წთ/კგ. ეტონოგესტრელისა და ეთინილესტრადიოლის ერთდროული შეყვანისას ურთიერთქმედება არ ხდება.
გარდა 3-კეტო-დეზოგესტრელისა, რომელიც წარმოიქმნება ღვიძლში და ნაწლავის კედელში, დეზოგესტრელის სხვა მეტაბოლიტები არის 3ɑ-OH-დეზოგესტრელი, 3β-OH-დეზოგესტრელი და 3ɑ-OH-5ɑ-H-დეზოგესტრელი (ე.წ. I ფაზის მეტაბოლიტები). ეს მეტაბოლიტებს არ ახასიათებთ ფარმაკოლოგიური აქტივობა და მეტაბოლიზდება პოლარულ მეტაბოლიტებამდე, პირველ რიგში, სულფატებამდე და გლუკორონიდებამდე, ნაწილობრივ კონიუგაციის გზით (II ფაზის მეტაბოლიტები).
გამოყოფა
3-კეტო-დეზოგესტრელის გამოყოფა საშუალოდ შეადგენს 30 საათს. მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაწილობრივ თირკმელებით და ნაყილობრივ ნაწლავებით შეფარდებით 6:4.
წონასწორული კონცენტრაცია
ეტონოგესტრელის ფარმაკოკინეტიკაზე მოქმედებს სისხლის შრატში სჰდგ-ს დონეები, რომლებიც იზრდება 3-ჯერ ეთინილესტრადიოლის მოქმედებით. ყოველდღიური შეყვანისას წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა ციკლის მეორე ნახევასღი, როდესაც სისხლის შრატში ეტონოგესტრელის დონეები მატულობს 2-3-ჯერ.
ეთინილესტრადიოლი
აბსორბცია
ეთინილესტრადიოლი სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება. საშუალო პიკური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) შეადგენს 80 პგ/მლ და აღწევს 1-2 (ტმახ) საათში. ვინაიდან ეთინილესტრადიოლი ექვემდებარება პრესისტემურ კონიუგაციას და პრესისტემურ მეტაბოლიზმს, მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%.
განაწილება
ეთინილესტრადიოლი პრაქტიკულად სრულად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, პირველ რიგში ალბუმინს, და იწვევს სჰდგ-ს პლაზმური კონცენტრაციის მომატებას. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 5ლ/კგ.
მეტაბოლიზმი
ეთინილესტრადიოლი ღვიძლსა და წვრილი ნაწლავის ლორწოვან გარსში ექვემდებარება პრესისტემურ შებოჭვას. ეთინილესტრადიოლი პირველ რიგში მეტაბოლიზდება არომატული ჰიდროქსილირების გზით, თუმცა, წარმოიქმნება ჰიდროქსილირებული და მეთილირებული მეტაბოლიტების დიდი რაოდენობა, რომლებიც ვლინდება თავისუფალი მეტაბოლიტების სახით და გლუკორონიდებისა და სულფატების სახით. მეტაბოლური კლირენსის სიჩქარე შეადგენს 5 მლ/წთ/კგ.
გამოყოფა
ეთინილესტრადიოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 30 საათს. დაახლოებით 40% და 60% გამოიდევნება თირკმელების და ნაწლავების საშუალებით, შესაბამისად.
წონასწორული კონცენტრაცია
წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 დღეში, როდესაც სისხლის შრატში პრეპარატის კონცენტრაცია 30-40%-ით მაღალია, ვიდრე პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შეყვანისას.
უსაფრთხოების წინაკლინიკური გამოკვლევების მონაცემები
უსაფრთხოების წინაკლინიკური გამოკვლევების მონაცემები არ არის შეტანილი სხვა განყოფილებებში.
ფარმაცევტული მონაცემები
დამხმარე ნივთიერებები
ტაბლეტის ბირთვი: ალლ-რაც-ɑ-ტოკოფეროლი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, სტეარინმჟავა, პოვიდონი K-30, კარტოფილის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი.
გარსი: პროპილენ გლიკოლი, მაკროგოლი 6000, ჰიპრომელოზა.
შეუთავსებლობა
არ არის
ვარგისობის ვადა
3 წელი
შენახვის პირობები
შეინახეთ +15˚C-დან +30˚C-მდე ტემპერატურაზე.
შეფუთვა:
აპკიანი გარსით დაფარული 21 ტაბლეტი, მოთავსებულია ბლისტერში. 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
გაცემის პირობები
გაიცემა ექიმის დანიშნულებით
სად შევიძინოთ?